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抗血小板剤「エフィエント錠3.75mg/5mg」勉強会
テーマ：勉強会memo
※２０１５年６月１日より投与制限が解除されます
血栓溶解薬としてのリクシアナとエフィエントの使い分
・心原性脳塞栓症・肺塞栓症・深部静脈血栓症などのフィブリン血栓はリクシアナ
・アテローム性脳塞栓症・一過性脳虚血発作・心筋梗塞・急性冠症候群・末梢動脈疾患などの血小板血栓はエフィエント
【特徴】
・チクロピジンもクロピドグレルもCYP2C19による代謝を受けて活性化されるが、プラスグレルはCYP2C19による代謝は受けない。→個人間でのバラつきが少ない
※日本人のうち19%はCYP2C19の活性が非常に低く（Poor Metabolizer：PM）、37%は逆に活性が非常に高い（Rapid Metablizer：RM）
・代謝が一段階のみなので薬効を発揮するのが早い。
・チクロピジンでは血栓性血小板減少性紫斑病（TPP）や無顆粒球症、重篤な肝機能障害に注意が必要でしたが、クロピドグレルやプラスグレルは副作用が少ない。
【作用機序】
血小板細胞のADP受容体に作用し、血小板凝集を促進させるシグナル伝達を抑制し、抗血小板作用を示します。
【効能･効果】
経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される下記の虚血性心疾患
急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）
安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
〈効能・効果に関連する使用上の注意〉
PCIが適用予定の虚血性心疾患患者への投与は可能である。
冠動脈造影により、保存的治療あるいは冠動脈バイパス術が選択され、PCIを適用しない場合には、以後の投与を控えること。
【用法・用量】
通常、成人には、投与開始日にプラスグレルとして20mgを1日1回経口投与し、その後、維持用量として1日1回3.75mgを経口投与する。
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
1.アスピリン（81～100mg/日、なお初回負荷投与では324mgまで）と併用すること。
2.ステント留置患者への本剤投与時には該当医療機器の添付文書を必ず参照すること。
3.PCI施行前に本剤3.75mgを5日間程度投与されている場合、初回負荷投与（投与開始日に20mgを投与すること）は必須ではない。（本剤による血小板凝集抑制作用は5日間で定常状態に達することが想定される。）
4.空腹時の投与は避けることが望ましい（初回負荷投与を除く）。※空腹時投与では食後投与と比較してCmaxが約3.3倍に増加しましたが、AUCに顕著な差は認められませんでした。
＜参考＞添付文書 慎重投与より一部抜粋
（6）低体重の患者［出血の危険性が増大するおそれがある。なお、体重50kg以下の患者では、年齢、腎機能等の他の出血リスク因子及び血栓性イベントの発現リスクを評価した上で、必要に応じて維持用量1日1回2.5mgへの減量も考慮すること。］
【併用注意】
抗凝固剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤、血栓溶解剤、非ステロイド性消炎鎮痛剤は併用注意です。
なお、併用禁忌の薬剤はありません。
＜薬剤例＞
抗凝固剤：ワルファリン、ヘパリン、エドキサバン等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤：アスピリン等
血栓溶解剤：ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等
非ステロイド性消炎鎮痛剤：ロキソプロフェン、ナプロキセン等